2022透视全球ADC研发进展

ADC药物

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ADC药物：集合靶向性与杀伤性的“Magic bullets"

抗体偶联药物(antibody-drug conjugate,ADC)是一类通过化学接头将单克隆抗体与不同数目小分子细胞毒素（效应分子）偶联起来的药物。

ADC药物结合了单克隆抗体靶向性强和小分子毒素高活性等优点，既可降低小分子细胞毒素的毒副作用，又可提高药物疗效。

ADC药物的出现连接了抗体药物和传统化疗药物，提高了药物特异性，改善了治疗窗口。

ADC作用机制

1. ADC通过人体循环接近靶组织，识别抗原并结合。

2. ADC-抗原复合物内吞进入细胞而内化。

3. ADC在溶酶体（及早晚期内体）中降解。

4. 小分子细胞毒素（药物）释放发挥药效。

5. 靶细胞凋亡、死亡。

ADC药物过去一个世纪的开发和批准的重要事件及时间轴

• 2000年，美国食品药品监督管理局(FDA)首次批准ADC药物Mylotarg(吉妥珠单抗ozogamicin)用于成人急性髓系白血病(AML)，标志着癌症靶向治疗ADC时代的开始。

• 截至2022年6月，全球已批准14种ADC药物，有超过100个ADC候选药物正处于不同的临床试验阶段。

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